主讲人简介：

Karl Barry Sharpless，美国科学院院士，美国艺术及科学院院士。他于1941年4月28日出生于美国费城，1959年进入达特茅斯学院修读大学课程，1968年于斯坦福大学获得博士学位，随后在斯坦福大学和哈佛大学从事博士后研究。曾在麻省理工学院和斯坦福大学担任教授，1990年开始转到斯克里普斯研究所（The Scripps Research Institute，TSRI）担任W. M. Keck讲座教授。他目前从事“点击化学”研究，是不对称催化和点击化学领域的奠基人。他个人学术生涯获得许多重要科学奖项，其中包括1992年亚瑟•科普（Arthur C. Cope Award）奖，2001年美国富兰克林奖章，2001年沃尔夫奖，2001年诺贝尔化学奖及2019年普里斯特利（Priestley）奖等。

夏普利斯不对称双羟基化反应与夏普利斯环氧化反应，是现代有机合成中最重要的反应之一，正是因为这一贡献，Sharpless教授获得2001年诺贝尔化学奖。点击化学是一种实用的哲学概念在合成化学上的映射，它的核心理念是——合成化学的灵魂在于其实用性，要以分子功能为导向，是Sharpless教授在1998年初步提出并在2001年进一步完善的一个合成概念。受到自然界少数合成砌块就可以构建复杂功能的启发 ，Sharpless教授自90年代中期开始积极探寻一种方法来发现新的反应性和化学连接，直到他的小组发现CuAAC反应（铜催化的叠氮化物 - 炔烃环加成反应）之前，点击化学并没有获得很大的发展。最近在点击化学的核心理念上又发展出来新一代的点击化学——基于“硫氟交换（Sulfur(VI) Fluoride Exchange，SuFEx）”的高价硫氟类化学。点击化学对反应条件和反应对象有精准的选择性，这使得它具有在各交叉学科的广泛而高效的适用性，已被广泛应用于有机化学、聚合物材料合成、生物分子标记、抗体修饰、药物开发等一系列重要的研究和生产领域，拥有广阔的前景。

内容简介：

SuFEx反应是Karl Barry Sharpless实验室于2014年发现的一个新的点击化学反应，它以商业化生产的工业原料硫酰氟（Vikane，SO2F2）和乙烯磺酰氟（ESF）来构建多种含有有S（VI）-F键的分子结构，如含-OSO2F（ 氟代硫酸根）和-SO2F（磺酰氟根）等基团的分子。自开发以来，SuFEx反应已在材料科学、化学生物学和药物研发方面得到广泛应用。

在有机碱的存在下，酚类化合物和硫酰氟气体（SO2F2）可以通过SuFEx反应高效地合成芳基氟代硫酸酯类化合物。该类化合物在生物环境中通常是稳定的，但当特定蛋白质侧链存在可以与芳基氟代硫酸酯官能团反应或促进氟离子离去的基团时，氟代硫酸酯官能团会被该蛋白质活化。这种蛋白质与芳基氟代硫酸酯官能团之间的相互作用实现了探针分子与蛋白质配体之间的共价连接。在本次演讲中，Karl Barry Sharpless将介绍近期使用这种新方法在发现具有抗癌活性的小分子方面的工作。